クラリスロマイシンとイトラコナゾールの代謝阻害に対する影響

アムロジピンなどのジヒドロピリジン系Ca拮抗薬とＣＹＰ３Ａ４阻害剤との併用は併用注意に指定されております。

そのなかで、ＣＹＰ３Ａ４を阻害すると言われているクラリスロマイシンとイトラコナゾールでは血中濃度上昇の影響度合いが違うのでしょうか？

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血中濃度上昇の影響度合い、すなわちそれぞれの薬剤がCYP3A4をどれだけ阻害するかに関わってきます。

代表的なCYP3A4阻害薬のinvivoの阻害率

阻害薬	阻害率	分類
ケトコナゾール	1.00	VS
ボリコナゾール	0.98	VS
イトラコナゾール	0.95	VS
テリスロマイシン	0.91	VS
クラリスロマイシン	0.88	S
サキナビル	0.88	S
ネファゾドン	0.85	S
エリスロマイシン	0.82	S
ジルチアゼム	0.80	S
フルコナゾール	0.79	SS

Ohno Y at al:Clin.Pharmacologicalより引用

上図の表にあるようにイトラコナゾールは95％、クラリスロマイシンは88％CYP3A4を阻害します。

ですので、数値的にはイトラコナゾールのほうがより阻害効果が高く、ジヒドロピリジン系のCa拮抗薬の血中濃度上昇の値は高くなると考えられます。

さて、どのくらい高くなるかという点ですが、この点に関しては代謝酵素自体個人差の大きいものですので、一口に言い切ることは出来ません（酵素によってプアメタボライザーなども存在するため）。